ლინაგლიპტინი;8-[(3R)-3-ამინოპიპერიდინ-1-ილ]-7-ბუტ-2-ინილ-3-მეთილ-1-[(4-მეთილქინაზოლინ-2-ილ)მეთილ]პურინ-2,6-დიონი
![ლინაგლიპტინი;8-[(3R)-3-ამინოპიპერიდინ-1-ილ]-7-ბუტ-2-ინილ-3-მეთილ-1-[(4-მეთილქინაზოლინ-2-ილ)მეთილ]პურინ-2,6-დიონი გამოსახულება](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Პროდუქტის სახელი | ლინაგლიპტინი CAS NO668270-12-0 |
| სინონიმები | (R)-8-(3-ამინოპიპერიდინ-1-ილ)-7-(ბუტ-2-ინ-1-ილ)-3-მეთილ-1-((4-მეთილქინაზოლინ-2-ილ)მეთილ)-1H -პურინი-2,6(3H,7H)-დიონი; |
| CAS No | 668270-12-0 |
| Მოლეკულური ფორმულა | C25H28N8O2 |
| Მოლეკულური წონა | 472.542 |
1. ლინაგლიპტინი (BI-1356) არის DPP-4-ის ინჰიბიტორი, ფერმენტი, რომელიც ანადგურებს ინკრეტინის ჰორმონებს გლუკაგონის მსგავს პეპტიდ-1-ს (GLP-1) და გლუკოზადამოკიდებულ ინსულინოტროპულ პოლიპეპტიდს (GIP).
2. 8-[(3R)-3-ამინო-1-პიპერიდინილ]-7-(2-ბუტინ-1-ილ)-3-მეთილ-1-[(4-მეთილ-2-ქინაზოლინილ)მეთილ]-3 ,7-დიჰიდრო-1H-პურინ-2,6-დიონი არის ახალი ძლიერი და შერჩევითი დიპეპტიდილ პეპტიდაზა-4 (DPP-4) ინჰიბიტორი, რომელსაც პოტენციური გამოყენება აქვს ტიპი 2 დიაბეტის სამკურნალოდ.
ჩვენი ქარხნის წარმოების Linagliptin შუალედური CAS 3355-28-0, სექსუალური ტექნოლოგია, სტაბილური გამომავალი, ხარისხის უზრუნველყოფა.
ინვენტარის სტატუსი: მარაგში.
თუ თქვენ დაინტერესებული ხართ ჩვენი პროდუქტებით ან გაქვთ რაიმე შეკითხვები, გთხოვთ, მოგერიდებათ დაგვიკავშირდეთ!
პატენტის ქვეშ მყოფი პროდუქტები შემოთავაზებულია მხოლოდ R&D მიზნებისთვის.
გამოყენება: ეს არის ძლიერი, შერჩევითი DPP-4 ინჰიბიტორი IC50 მნიშვნელობით 1 ნმ.
ინ ვიტრო კვლევა: ლიგაგლიპტინმა თრგუნა DPP-4 აქტივობა in vitro რამდენიმე დამოუკიდებელ ექსპერიმენტში IC50 მნიშვნელობებით 0.4,0.5,0.9 და 1.1nM (საშუალო IC50, დაახლოებით 1nM).ლიაგლიპტინის მიერ FAP-ის ინჰიბირების IC50 იყო 89 ნმ (დაახლოებით 90-ჯერადი სელექციურობა DPP-4-თან შედარებით).
In vivo კვლევა: ვისტარის მამრობით ვირთხებში, ბიგლის ძაღლებში და რეზუს მაიმუნებში ქსანტინ ლინაგლიპტინი იყო ეფექტური, გამძლე და ძლიერი DPP-4 ინჰიბიტორი > 7 სთ> 70% / კგ 1 მგ პერორალური მიღების შემდეგ.რიტაგლიპტინის პერორალური მიღებისას მხოლოდ db/db თაგვებზე, პერორალური გლუკოზის ტოლერანტობის ტესტამდე 45 წუთით ადრე, დოზადამოკიდებულად ამცირებს პლაზმური გლუკოზის ცვლას 0.1 მგ/კგ-დან (15% ინჰიბირება) 1 მგ/კგ-მდე (66% ინჰიბირება) [1] .ლიგაგლიპტინი (3 და 10 მგ/კგ) დოზადამოკიდებულად თრგუნავს DPP-4 ფერმენტს პლაზმაში პრეპარატის მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში.ლიგაგლიპტინმა (1 მგ/კგ, po) მნიშვნელოვნად შეამცირა გლუკოზის კომპენსირება დაახლოებით 50%-ით [2].DPP-4 ინჰიბიტორის ლიგაგლიპტინის პერორალური შეყვანა (3 მგ/კგ, პერორალური მიღება) ძლიერად ამცირებს DPP-4 აქტივობას, სტაბილიზებს აქტიურ GLP-1-ს ქრონიკულ ჭრილობებში და აუმჯობესებს შეხორცებას ob/ob თაგვებში.ტრავმის შემდგომ მე-10 დღეს, ლიაგლიპტინით ნამკურნალებ ob/ob თაგვებს აღენიშნებოდათ ძირითადად ეპითელური ჭრილობები, რომლებიც ხასიათდებოდა ნეიტროფილების არარსებობით.
დოკუმენტი: აღმოჩენილია და შეფასებულია ძლიერი DPP-4 ინჰიბიტორების ახალი ქიმიური კლასი, სტრუქტურულად მიღებული ქსანტინის ხარაჩოდან ტიპი 2 დიაბეტის სამკურნალოდ.სისტემატურმა სტრუქტურულმა ცვალებადობამ გამოიწვია 1 (BI 1356), უაღრესად ძლიერი, შერჩევითი, ხანგრძლივი მოქმედების და პერორალურად აქტიური DPP-4 ინჰიბიტორი, რომელიც აჩვენებს სისხლში გლუკოზის მნიშვნელოვან დაქვეითებას ცხოველთა სხვადასხვა სახეობებში.1 ამჟამად გადის კლინიკურ ფაზა IIb კვლევებს და აქვს 2 ტიპის დიაბეტით დაავადებულთა დღეში ერთხელ მკურნალობის პოტენციალი.
